藥物發(fā)現(xiàn)和開發(fā)中的代謝穩(wěn)定性研究評估化合物通過生物轉(zhuǎn)化被酶代謝的能力。內(nèi)在清除率的測量可以告知研究化合物的藥代動力學(xué)特征，并允許藥物開發(fā)人員選擇與人類代謝特征的物種進(jìn)行非臨床測試，以便更好地預(yù)測患者的行為。

我們的代謝穩(wěn)定性測定方法

我們的合同服務(wù)通過測量所選體外測試系統(tǒng)中母體化合物的消失來評估化合物的穩(wěn)定性。

體外藥物穩(wěn)定性的早期測定是估計內(nèi)在清除率的重要因素，并為其他代謝、DDI 和肝臟清除率研究提供信息。這很重要，因為可以在發(fā)現(xiàn)環(huán)境中選擇具有有利藥代動力學(xué)特性的化合物以進(jìn)行進(jìn)一步開發(fā)。?

快速進(jìn)行藥物發(fā)現(xiàn)和開發(fā)可以讓您做出基于風(fēng)險的明智決策并更有效地完成研發(fā)流程，從而節(jié)省您的時間和金錢。

每個監(jiān)管指南并未明確要求進(jìn)行代謝穩(wěn)定性研究，但它們有助于確定適合非臨床研究的物種。

微粒體或懸浮肝細(xì)胞

可以使用肝微粒體或懸浮肝細(xì)胞來研究具有高攝取和清除率的化合物。微粒體測定主要評估細(xì)胞色素 P450 系統(tǒng)的代謝（第 1 階段）；肝細(xì)胞測定更廣泛地評估測試化合物的整體細(xì)胞代謝（I 期和 II 期）?？梢栽谛∈?、大鼠、狗或猴微粒體或肝細(xì)胞中進(jìn)行孵育，以與人類數(shù)據(jù)進(jìn)行比較。

HEPATOPAC® 培養(yǎng)物

我們使用HEPATOPAC 技術(shù)創(chuàng)建穩(wěn)定的肝細(xì)胞培養(yǎng)物，其存活時間長達(dá) 28 天。我們建議對攝取和清除率較低的化合物以及任何需要長期存活肝細(xì)胞培養(yǎng)的實驗設(shè)計進(jìn)行 HEPATOPAC 培養(yǎng)。微粒體和懸浮肝細(xì)胞培養(yǎng)物的有限壽命限制了它們在確定穩(wěn)定化合物清除率方面的效用。由于 HEPATOPAC 培養(yǎng)物的壽命長且酶功能穩(wěn)定，因此可以實現(xiàn)藥物化合物的全部代謝。與傳統(tǒng)系統(tǒng)相比，HEPATOPAC 模型在檢測初級和次級排泄代謝物方面顯示出改進(jìn)的 IVIVC，并且可用于對化學(xué)系列中的低周轉(zhuǎn)化合物進(jìn)行分層。

北京和一生物科技有限公司專業(yè)代理antibodiesinc全系列產(chǎn)品，專營進(jìn)口生物試劑，科學(xué)儀器，實驗消耗品，化工原料及藥物中間體等。公司與諸多國外品牌簽下代理，sigma、santa、RD、Abcam、CST、toxin、streck、Biolegend、ebioscience、saracare、polyplus、Beyotime、Novus、moltox等，能為廣大科研用戶提供數(shù)萬種試劑、儀器和實驗消耗品。

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